Es handelt sich um Ureidothiophen-Carbonsäuren, die die RNA-Polymerase sowohl von MRSA als auch der Reversen Transkriptase der HI-Viren blockieren, mit der die Erreger ihre Erinformation umcodieren. Beide Erregerenzyme weisen ähnliche Bindungsstellen auf, an die eine Ureidothiophen-Carbonsäure gut binden kann. Diese Bindefähigkeit war Wissenschaftlern schon vor einigen Jahren aufgefallen. Dem saarländischen Forscherteam gelang es nun, das Wirkstoffmolekül so zu verändern, dass es definitiv sowohl die RNA-Polymerase des Bakteriums als auch die reverse Transkriptase des Virus hemmt ohne die Wirtszellen zu beschädigen.
Die Wissenschaftler haben ihre Entdeckung in der Fachzeitschrift Journal of Medicinal Chemistry publiziert:
Originalpublikation:
Walid A. M. Elgaher, Kamal Kant Sharma, Jörg Haupenthal, Francesco Saladini, Manuel Pires, Eleonore Real, Yves Mély, and Rolf W. Hartmann (2016): Discovery and Structure-Based Optimization of 2 Ureidothiophene-3-Carboxylic Acids as Dual Bacterial RNA Polymerase and Viral Reverse Transcriptase Inhibitors. J. Med. Chem. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00730
Quelle:
https://www.helmholtz-hzi.de/de/aktuelles/news/ansicht/article/complete/doppelschlag_gegen_bakterien_und_viren/
http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=64211